轮换用药的主要目的是控制耐药，基于肿瘤病灶中对不同药物有不同敏感性的亚克隆的存在而发展出来的一种给药策略。

其治疗思路在细菌耐药领域早有使用，据一篇中文文献记载：所谓抗微生物药物的轮换用药方案就是把数种(建议4种以上)作用机理不同、抗菌谱相仿的抗微生物药物组合起来，形成一个对抗细菌的抗菌药物集团，按一定顺序周期性轮换使用其中的每一种药物；当一个疗程结束，需要进行下一疗程时，不同作用机理的另一种药物投入使用，其他药物均处于停用状态；如此便形成“一种药物仅用一个疗程、连续数个相邻的疗程分别使用不同作用机理的药物”的可滚动循环的轮换用药方案。

在癌症药物治疗领域，为了防止耐药，有一个网名叫“憨豆先生”的肺腺癌患者其癌细胞群中含有2种驱动基因突变为主的细胞群：一种为EGFR外显子突变，一种为VEGFR。后来他采用了轮流针对其中一种驱动突变给药的靶向治疗策略，获得了较长的带瘤生存期。互联网抗癌圈将一度将这种给药策略给予相当意义的推崇。这种给药策略，甚至得到了一些专科医生的关注，理论和实践上是存在一定依据的。