化疗及靶向治疗均为全身治疗，大多数药物是静脉给药，同时也有口服药物治疗。药物成分进入血液后，循环至身体的每一 部分，攻击癌细胞。

常用于治疗结直肠癌的化疗药物主要有氟尿嘧啶类的 5- 氟尿嘧啶、替加氟、卡培他滨、替吉奥；铂类有奥沙利铂；还有伊立替康、亚叶酸钙、雷替曲塞等药物。现用于治疗结直肠癌的靶向药物也越来越多，如贝伐单抗、西妥昔单抗、帕尼单抗、瑞格非尼等。中药抗肿瘤药物在治疗过程中也起到了一定的辅助作用。

根据病情有些患者用的是单药方案，有些是联合方案。有化疗药物的联合，也有化疗药物与靶向药物的联合。化疗方案均是以周期（疗程）的方式给药，用药后还得休息一段时间。周期因药物方案的不同而变化，常见的有每周期 14 天、21 天方案。

经过大量的临床试验证明以上药物的疗效和安全性都是比较可靠的，但是没有针对结直肠癌的特效药，所有药物都有一定的有效率。根据病情及个体敏感性的不同，如果肿瘤出现复发、转移等病情进展，则说明该方案失效；如果病情稳定或肿瘤缩小了、长慢了、疼痛消失了，则证明此方案可行。如方案失效，则可更换其他方案继续治疗。