慢性粒细胞白血病的靶向治疗药物为酪氨酸激酶抑制剂，伊马替尼为第一代的酪氨酸激酶抑制剂，于 2001 年成功上市，目前为慢性粒细胞白血病各期患者的一线治疗药物选择。二代酪氨酸激酶抑制剂包括尼罗替尼、达沙替尼和博舒替尼，达沙替尼和尼罗替尼分别于 2006、2007 年被美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，最初用于伊马替尼治疗失败或不耐受患者的二线治疗，2010 年（FDA）批准尼罗替尼和达沙替尼成为慢性粒细胞白血病患者的一线治疗药物；2012 年 FDA 批准博舒替上市成为慢性粒细胞白血病的二线治疗选择。