在慢性粒细胞白血病的发病机制中我们谈到 Ph 染色体的形成产生 BCR/ABL 融合基因，其编码产物具有持续酪氨酸激酶活性并活化下游信号通路导致慢性粒细胞白血病的发生。酪氨酸激酶抑制剂可作为三磷酸腺苷（ATP）与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂，也可作为酪氨酸的类似物，阻断酪氨酸激酶的活性，抑制肿瘤细胞增殖诱导肿瘤细胞凋亡，发挥抗肿瘤作用。目前国内可获得用于慢性粒细胞白血病治疗的酪氨酸激酶抑制剂包括一代的伊马替尼，二代尼罗替尼和达沙替尼。这三种药物均可与三磷酸腺苷（ATP）竞争性结合 BCR/ABL 融合蛋白，抑制其酪氨酸激酶活性及其下游信号传导从而发挥抗白血病作用。