为什么要使用伊马替尼等酪氨酸激酶抑制剂治疗 Ph+ 急性淋巴细胞白血病?

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Ph+ 急性淋巴细胞白血病中产生的 BCR-ABL 融合基因编码具有自主酪氨酸激酶活性的 P190 或 P210 蛋白,对白血病发生起着至关重要的作用。伊马替尼等酪氨酸激酶抑制剂(TKI)可以与 ATP 竞争结合 BCR-ABL 融合蛋白的结合位点,抑制其活性。在 TKI 应用至临床前,单纯化疗的 Ph+ 急性淋巴细胞白血病 3 年总生存率仅 10%,而加入 TKI 后,3 年无病生存可达 55%,有报道称在儿童 Ph+ 急性淋巴细胞白血病中 3 年总生存率(OS)甚至可到达 80%。因此需要使用伊马替尼等 TKI 药物联合化疗治疗 Ph+ 急性淋巴细胞白血病。