多数胃癌患者就诊时已属晚期，预后差。化疗药物联合分子靶向药物日益成为晚期胃癌的主要治疗方法和研究热点，很多靶向药物已用于临床研究。靶向治疗是以肿瘤细胞过度表达的某些特异性分子为靶点，选择针对性的阻断剂（一般为抗体或配体），有效地干预受该标志性分子调控并与肿瘤的发生、发展密切相关的信号转导通路，从而达到抑制肿瘤生长、发展及转移的效果。目前，针对胃癌的靶向治疗主要可以归纳为几个方面，即针对 ErbB 通道的靶向治疗，针对肿瘤血管生成的靶向治疗，细胞周期调节剂与细胞凋亡促进剂等。

胃癌是一种异质性疾病，发生发展过程中的信号通路错综复杂，但靶向药物主要针对特异的靶点，而且，入组人群未经特异性分子靶点的筛选，因而多数Ⅲ期临床研究结果令人失望。目前，只有曲妥珠单抗通过ToGA试验获得认证，EXPAND、AVAGAST、 REAL-3 等大型Ⅲ期临床研究均未取得总生存期的理想结果。