早在 20 世纪 50 年代系统性化疗就用于治疗原发性肝癌。多数传统的化疗药物，包括阿霉素、5- 氟尿嘧啶、顺铂和丝裂霉素等，都曾经试用来治疗肝癌，但单药有效率都比较低（一般 <10％），可重复性差，毒副反应明显，且没有改善生存时间，因此多年来停滞不前，迄今尚无标准的化疗药物或方案。近年来，新一代的细胞毒性药物（如奥沙利铂、卡培他滨、吉西他滨及伊立替康等）相继问世，使得胃肠癌的化疗有了长足的进步，预后显著改善，也推动了对于肝癌系统性化疗的研究。目前认为，对于没有禁忌证的晚期肝癌患者，系统化疗优于一般性支持治疗，仍不失为一种可以选择的治疗方法。