肿瘤的靶向治疗全称是分子靶向药物治疗，顾名思义，就是使合适的抗癌药物瞄准癌细胞上的分子靶点，“精确打击”，实施杀伤癌细胞的独特治疗。这种靶点仅存在于癌细胞，是指在分子水平对癌细胞生存繁衍起重要作用的特定的蛋白分子、基因或通路，这个分子靶点可能是一个，更可能是多个。

靶向药物就是针对这些靶点，对肿瘤细胞本身或其诱导的微环境进行特异性干预，使癌细胞死亡或失去功能。由于良性细胞没有这些靶点，靶向药物对它们不起作用，不会伤害正常组织细胞。显然，和传统的放化疗完全不同，靶向治疗是一种全新概念的治疗。随着 2002 年第一个靶向药物格列卫批准使用于胃肠道间质瘤，十余年来，靶向治疗在临床应用中得到快速发展，疗效 越来越肯定，技术越来越成熟。