一个细胞分裂增殖变成两个细胞，需要经过四个阶段，分别是 DNA 合成前期、DNA 合成期、DNA 合成后期、有丝分裂期，其中任何一个阶段受到药物阻滞，细胞生长都会受到影响直至死亡。

化疗药物基本是针对细胞不同的分裂增殖过程发挥作用的，如铂类药物一般是干扰 DNA 的合成期；紫杉类一般是破坏有丝分裂期；培美曲塞作用于 DNA 合成期、干扰叶酸代谢等。选两种或三种作用机理不同的化疗药物联合应用，可提高化疗的疗效。

肿瘤细胞增长迅速，肿瘤组织中分裂增殖的细胞比例大，而正常细胞增长相对缓慢，所以化疗药物对肿瘤细胞的杀伤作用会更大一些。增殖越快的肿瘤对化疗越敏感，见效越快。由此可见，化疗药物对肿瘤并非没有选择性，只是选择性相对差一些，化疗“玉石俱焚”“敌我不分”的说法不太准确。