利妥昔单抗（Rituximab）为抗 CD20 单克隆抗体，可与慢性淋巴细胞白血病细胞的 CD20 抗原结合，通过补体依赖的细胞毒作用（CDC）和抗体依赖细胞的细胞毒作用（ADCC）以及诱导凋亡等途径杀伤肿瘤细胞。单独使用利妥昔单抗治疗难治或复发的慢性淋巴细胞白血病患者，总有效率仅 10％～ 25％，远低于其他的惰性淋巴瘤。增加利妥昔单抗剂量或增加使用次数，临床疗效可获得明显改善。但对于伴有 17p- 的高危慢性淋巴细胞白血病单用大剂量利妥昔单抗仍然无效。目前认为，对于 70 岁以上高龄、一般状况很差、不能耐受嘌呤类似物的患者，可单独给予利妥昔单抗，以缓解病情。利妥昔单抗常常联合化疗作为慢性淋巴细胞白血病的一线治疗方案。