目前，化疗药物种类很多，而且不断有新的化疗药物被研制生产。大部分化疗药物是从大自然的天然物产中提取的，比如草本植物、树木、海洋生物等等。根据化疗药物的来源、化学结构和作用机制，可以将抗癌药物分为：烷化剂、抗代谢类、抗生素类、微管蛋白抑制剂、拓扑异构酶抑制剂和激素类。烷化剂可通过破坏细胞结构起到杀死癌症细胞的作用，烷化剂中最常用的药物有环磷酰胺、异环磷酰胺等。抗代谢类药物主要通过干扰核酸代谢而影响 DNA/RNA 和蛋白质分子的合成来发挥它的抗肿瘤效应，这类药物主要包括甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吉西他滨等。其中甲氨蝶呤抑制二氢叶酸还原酶，使 DNA 形成必需的成分四氢叶酸生成障碍，这也就是为什么淋巴瘤患者使用大剂量甲氨蝶呤后要给予四氢叶酸解救的原因。抗生素类抗肿瘤药物最为人熟知的包括有阿霉素、表柔比星、吡柔比星，以上药物也是我们常说的蒽环类药物，这类药物可以干扰 DNA 的转录和 mRNA 的生成，从而起到抗肿瘤作用。其他抗生素类还包括博来霉素、丝裂霉素等药物。微管蛋白抑制剂包括长春花类植物的生物碱如长春碱、长春新碱、长春瑞滨等，可阻止微管的聚合从而令细胞有丝分裂停止于中期，从而干扰细胞的增殖。此外，紫杉类药物如紫杉醇、多西紫杉醇也属于微管蛋白抑制剂类药物，它们可促进微管双聚体的装配并阻止其多聚化，令肿瘤细胞的有丝分裂停止。拓扑异构酶抑制剂主要有两类，其中伊立替康、拓扑替康是抑制拓扑异构酶Ⅰ的作用，而足叶乙甙、威猛则是拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂，都具有干扰 DNA 合成和复制的作用。此外，内分泌激素如雌激素、孕激素类药物虽然不是我们通常所说的化疗药物，但是以上药物在某些激素依赖性肿瘤如乳腺癌、前列腺癌中起到很重要的治疗作用。在淋巴瘤中，肾上腺皮质类激素如地塞米松、泼尼松能通过与肿瘤细胞相应激素受体的结合，最终诱导淋巴瘤细胞凋亡，故也是治疗淋巴瘤化疗方案中的药物之一。