乳腺癌的靶向药物主要有四类：

(1) 针对人类表皮生长因子 -2（HER-2）受体的单抗类药物。如曲妥珠单抗（赫赛汀），可用于早期乳腺癌术后辅助治疗和晚期乳腺癌的治疗，类似的药物还有帕妥珠单抗。

(2) 针对 HER-1 和 HER-2 的小分子抑制剂，如拉帕替尼。

(3) T-DM1 是一种新型抗体−药物偶联物，具有曲妥珠单抗类似的生物活性，可特异性地将强效抗微管药物 DM1 释放至HER-2 为阳性的肿瘤细胞内，是 HER-2 阳性晚期乳腺癌患者的标准二线治疗药物。

(4) m-TOR 抑制剂依维莫司。